Zoznam fluorochinolónov širokospektrálnych antibiotík

Prečo antibiotiká potrebujeme v našej dobe, vie aj školák. Avšak výraz "široké spektrum" niekedy vyvoláva otázky u pacientov. Prečo je to "široké"? Možno bude menej škodiť antibiotiku s "úzkym" spektrom?

Baktérie sú veľmi staré, najčastejšie jednobunkové, nejadrové mikroorganizmy žijúce v pôde, vode, človeku a zvieratách. V ľudskom tele existujú "dobré" bifido- a laktobacily, tieto baktérie tvoria ľudskú mikroflóru.

Spolu s nimi existujú aj iné mikroorganizmy, ktoré sa nazývajú podmienene patogénne. Pri chorobách a stresoch zlyhá imunitný systém a tieto baktérie sú úplne nepriateľské. A samozrejme, v tele sa nachádzajú rôzne mikróby, ktoré spôsobujú choroby.

Vedci rozdelili baktérie na dve skupiny, Gram-pozitívne (Gram +) a Gram-negatívne (Gram -). Korynebaktérie, stafylokoky, listeria, streptokoky, enterokoky, klostridiá patria k grampozitívnej skupine baktérií. Patogény tejto skupiny spravidla spôsobujú choroby ucha, očí, priedušiek, pľúc, nosohltanu a podobne.

Gram-negatívne baktérie negatívne ovplyvňuje črevo a genitourinárny systém. Medzi takéto patogény patria E. coli, Moraxella, Salmonella, Klebsiella, Shigella, atď.

Na základe tejto bakteriálnej separácie je antibiotická terapia predpísaná na liečbu chorôb spôsobených určitými patogénmi. Ak je ochorenie "štandardné" alebo ak dôjde k bakteriálnej inokulácii, lekár predpíše antibiotikum, ktoré sa bude vyrovnávať s patogénmi patriacimi do jednej zo skupín. Keď nie je čas na analýzu a lekár pochybuje o pôvodcovi, potom sú na liečbu predpísané antibiotiká s širším spektrom účinku. Tieto antibiotiká sú baktericídne proti veľkému počtu patogénov.

Takéto antibiotiká sú rozdelené do skupín. Jednou z nich je skupina fluorochinolónov.

Chinolóny a fluórochinolóny

Pripravili sa triedy chinolónu v lekárskej praxi od začiatku 60-tych rokov minulého storočia. Chinolóny sú rozdelené na nefluórované chinolóny a fluorochinolóny.

• Nefluórované chinolóny majú antibakteriálny účinok najmä na gramnegatívnu skupinu baktérií.
• Vo fluorochinolónoch je šírka spektra účinku omnoho väčšia. Popri ovplyvňovaní radu gram-baktérií úspešne konkurujú flurochinolóny s grampozitívnou skupinou baktérií. Antibiotiká fluorochinolónov vykazujú vysoký baktericídny účinok, preto sa vyvinuli lieky na lokálnu aplikáciu (kvapky, masti), ktoré sa používajú pri liečbe ochorení uší a očí.

Štyri generácie liekov

• Generuje sa 1 generácia chinolónov nefluórované chinolóny. Pozostáva z kyseliny oxolínovej, nalidixovej a pipemidovej. Napríklad na základe kyseliny nalidixovej sa vydávajú prípravky uroantisepsy Negrum a Nevigramon. Tieto antibiotiká pôsobia baktericídne proti Salmonella, Klebsiella, Shigella, ale robia zle s anaeróbnymi baktériami a Gram + baktériami.
• Druhá generácia liekov obsahujúcich fluorochinolón pozostáva z nasledujúcich antibiotík: norfloxacín, lomefloxacín, ofloxacín, pefloxacín a ciprofloxacín. So zavedením atómov fluóru v posledných chinolónových molekúl boli nazývané fluorochinolóny. Fluorochinolónom 2 generácia dobre konkurovať veľkému počtu Gram koky a tyčí (Shigella, Salmonella, gonokokov i.). C grampozitívne tyče (Listeria, Corynebacterium, atď.), Legionella, stafilokkok kol. Ciprofloxacín, lomefloxacin, a ofloxacín potlačiť rast mykobaktérií spôsobujúce tuberkulózu, ale vykazujú malú aktivitu v boji proti pneumokokom, Chlamydia, Mycoplasma a anaeróbnych baktérií.

Názvy liekov, ktoré sú súčasťou fluórchinolónov 2. generácie

1. ciprofloxacín (Tsiprolet, Floksimet) predpísané pre liečbu zápalu stredného ucha, zápal prínosových dutín. Pri ochorení urogenitálne sústavy - zápal močového mechúra, prostaty, pyelonefritídy. Pre liečbu gastrointestinálnych chorôb, ako je napríklad bakteriálna hnačka. V gynekológii - adnexitídy, endometritídy, salpingitída, panvové absces je malý. Pri purulentná artritída, cholecystitída, peritonitída, kvapavka a ďalšie. Kaplevoy forma používa pre očné ochorenia, ako je kerakonyunktivit a keratitída, blefaritída, a ďalšie.
2. pefloxacín (Perth, Abaktal, Yunikpef) predpísané pre liečenie infekcií močových ciest. To je relevantný pre liečbu závažných ochorení zažívacieho ústrojenstva, napríklad salmonelózy. Účinné pri bakteriálnej prostatitíde a kvapavke. Používa sa na liečbu pacientov, ktorí majú narušený imunitný stav. Používa sa na liečbu ochorení nosohltanu, krku, dolné dýchacie cesty a ďalšie. Lepšie ostatné fluórochinolóny prechádza fyziologické bariéry medzi obehové a centrálnej nervovej sústavy.
3. ofloxacín (Unifloks, Floksal, Zanotsin) zaobchádza sinusitídy a zápal stredného ucha. Aktívne chová proti baktériám spôsobujúcim ochorenia močových ciest. Je použiteľná pri liečbe kvapavka, chlamýdie, meningitída. Pri topickom ošetrení forme kvapôčok alebo antibiotiká masť liečia očných ochorení, ako je jačmeň, vred rohovky, zápal spojiviek, atď ďalej antibiotiká 2 generácie Ofloxacin najúčinnejšie zvláda pneumokokov a chlamýdie.
4. lomefloksatsin (Lomflox, Lomacin). Stabilitou liečivá majú niektoré streptokok skupiny A a anaeróbne baktérie, ale toto antibiotikum má vysokú aktivitu vo veľkom počte mikroorganizmov, a to aj v najmenších koncentráciách. Používa sa na liečbu pacientov s TBC v adjuvantnej terapie. Predpísané pre liečenie chorôb močovej a pohlavnej sústavy, pre lokálnu aplikáciu pri liečbe očných chorôb, a ďalšie. K dispozícii je malá aktivita v boji proti pneumokokov, Mycoplasma a Chlamydia.
5. norfloxacín (Norbaktin, Normaks, Norfloeksal) sa používa pri liečení ochorení v oftalmológii, urológii, gynekológii atď.

3 generácie fluórochinolónov

Tretia generácia fluorochinolónov sa tiež nazýva respiračné fluorochinolóny. Tieto antibiotiká majú veľký rozsah vplyvu ako predchádzajúce generácie fluorochinolónov a predčiť tie v boji proti pneumokokom, chlamýdie, mykoplazmy a ostatné patogény respiračných infekcií. S týmto 3. generácie fluorochinolónová lieky často používané na liečbu ochorení dýchacieho systému.

Názvy liekov, ktoré majú 3 generácie fluorochinolónov

1. levofloxacín (Floracid, Levostar, Levot P) je dvakrát silnejší proti baktériám než jeho predchodca, 2 generácie ofloxacínu. Používa sa na liečbu infekcií dolných dýchacích ciest a orgánov (otitis, sinusitída). Je predpísaný pre ochorenia močového traktu, chronickú prostatitídu, pohlavne prenosné choroby, liečbu akútnej pyelonefritídy. Vo forme kvapiek sa toto antibiotikum používa v oftalmológii s očné infekcie. Je lepšie tolerovaný ako dvojgeneračné antibiotikum ofloxacín.
2. sparfloxacín (Sparflo, Sparbact) v šírke spektra aktivity, toto antibiotikum je najbližšie k Levofloxacínu. Má vysokú účinnosť v boji proti mykobaktériám. Trvanie účinku je vyššie ako u iných fluórchinolónov. Používa sa na boj proti baktériám v paranazálnych dutinách, v strednom uchu. Pri liečbe chorôb obličiek, reprodukčného systému, bakteriálneho poškodenia kože a mäkkých tkanív, infekcií gastrointestinálneho traktu, kostí, kĺbov,

4. generácia

4 generácie fluorochinolónových formulácií zahŕňajú nasledujúce najznámejšie lieky: moxifloxacín, hemifloxacín, gatifloxacín.

Lekárske prípravky s fluorochinolónmi 4 generácie

1. Gemifloxacín (FACT) sa používa na liečbu zápalu pľúc, chronickej bronchitídy, sínusitídy a ďalších.
2. Gatifloxacín (Zimar, Gatispan, Zarquin). Biologická dostupnosť tohto antibiotika je veľmi vysoká, približne 96%, pri perorálnom podaní. V pľúcnom tkanive, strednom uchu, bronchovej škrupine, spermii, sliznici paranóznych dutín sú vaječníky fixované do veľkých koncentrácií. Je určený na liečbu chorôb orgánov ENT, pohlavne prenosných chorôb, chorôb kože a kĺbov. Liek sa používa na liečbu bronchitídy, zápalu pľúc, cystickej fibrózy, bakteriálnej konjunktivitídy a iných ochorení spôsobených baktériami citlivými na antibiotiká.
3. Moxifloxacín (Aveloks, Vigamoks). InVitro štúdie ukázali, že toto antibiotikum je lepšia ako iné fluorochinolóny vyrovnať sa pri liečbe infekcií, ktoré sú spôsobené tým, Streptococcus pneumoniae, Chlamydia, Mycoplasma, anaeróbnych baktérií. Predpísané lekárom pre zápal priedušiek, zápal pľúc, zápal prínosových dutín, infekcie kože a mäkkých tkanív. Uzdravuje zápal panvových orgánov. V kvapaline sa používa pri topickom liečení oftolmotologii jačmeňa konyunktevita, blefaritída, vred rohovky. Nadradenosť tejto poslednej generácie fluorochinolónov v porovnaní s predchádzajúcimi generáciami stanovená a farmakokinetickými vlastnosťami:

1. Vysoké baktericídne koncentrácie v rôznych orgánoch a tkanivách zabezpečuje ich dobrá prestupnosť.
2. Antibiotikum sa môže používať až raz denne kvôli jeho dlhému obehu v tele.
3. Absorpcia tohto fluórchinolónu nie je ovplyvnená jedlom.
4. Absolútna biologická dostupnosť lieku po perorálnom podaní je od 85% do 93%.

Niekoľko fluorochinolónová drogy, konkrétne moxifloxacín, gatifloxacín, ciprofloxacín, lomefloxacin, levofloxacín, ofloxacín, sparfloxacín zaradený do zoznamu základných a základných liekov, schválená vládou Ruskej federácie.